药物发现的产出率始终是一个被广泛关注的焦点。虽然新药研发的成本和投入在逐年攀升，但获批新药的数量却并未明显随之增加。就传统意义而言，药物研发过程是由候选药物的效能所驱动的，与其性质无关。然而，这一局限的研究理念导致许多处于开发阶段的候选药物都不具备良好的类药性，大大降低了新药研发的成功率，进一步推高了药物研发的成本。

近年来，新药研发的策略正在发生改变，对候选药物也提出了越来越苛刻的要求。一个候选药物必须在发挥理想药效的前提下，具备良好的类药性，才可能被推进至临床研究。换言之，新药研发的思路已由最初的聚焦于构效关系研究，转变为平衡构效关系和构性关系的双维度新型研究模式。良好的类药性并非一个简单的数值范围，而是多个关键参数的平衡关系，其中包括溶解度、渗透性、半衰期、清除率、生物利用度、化学稳定性、溶液稳定性、代谢稳定性、血脑屏障渗透性和毒性等众多至关重要的性质。任何一个关键性质的缺陷，都可能导致药物研发的失败。

由此可见，类药性评价与活性筛选同样举足轻重。这也要求研究人员不仅需要在新药研发的各个环节中评估化合物的类药性，甚至有必要在化合物合成之前，即借助虚拟类药性筛选预测其类药性是否满足既定标准，以帮助科研人员节省宝贵的实验资源，发现高质量的临床候选药物。

由杭师大谢恬教授主审、白仁仁教授主译的《类药性：概念、结构设计与方法》是一本系统概述药物类药性及其应用的药学专著，通过翔实的背景知识介绍和成功的药物研发实例，清晰阐述了如何克服药物的药代动力学、毒性和血脑屏障等技术障碍，以顺利发现可进入临床试验的新药，节省创新药物研发中的大量成本和时间。

推荐理由：

本书以最少的复杂数学理论来介绍类药性的相关知识，内容通俗易懂，并重点关注类药性的实际应用。书中还讨论了类药性在不良药代动力学性质判断、构效关系和构性关系研究、结构改造与优化等方面的重要策略。

本书为原著第二版，详尽介绍了药物发现与开发中的重要背景信息和关键概念。与上一版相比较，本书更新了以下内容：代谢酶在药物清除和药物相互作用中的关键功能；转运体在药物处置和药物相互作用中的扩展作用；对血浆蛋白结合的误解及游离药物假说；克服血脑屏障限制并实现药物大脑暴露的策略；提高ADMET测试准确性；精确度和动态范围的改进及全新的体外与体内研究方法；有关改善药物性质结构修饰的最新实例和案例研究。

本书可为药学领域的科研工作者和院校师生提供全面而有价值的指导。

本书可以作为药物化学、生物学和药理学相关研究人员及院校师生的实用参考书，成为新药研发人员的利刃，帮助他们更好、更高效地完成药物研发的各项工作。

专家推荐：

翻译团队简介：

主译——白仁仁教授

白仁仁，药物化学博士，教授，现任杭州师范大学药学院药物化学教研室主任。于2008年获得中国药科大学制药工程学士学位，2013年获得中国药科大学药物化学博士学位，随后于美国埃默里大学（Emory University）医学院进行了近四年的新药研发博士后研究工作。

共发表SCI论文60余篇，主译出版《药物研发基本原理》（科学出版社，2019）、《成功药物研发I》（科学出版社，2021）、《成功药物研发II》（科学出版社，2021），多年来专注于抗肿瘤、抗炎及抗抑郁候选药物的发现研究。

主审——谢恬教授

谢恬，1990年获医学博士、二级教授、博导、药学国家一流本科专业负责人。国务院特殊津贴专家、浙江省有突出贡献中青年专家、浙江省“151”人才导师、杭州市“131”第一层次优秀人才。现任杭州师范大学药学院院长、整合肿瘤学研究院院长、中西医整合肿瘤防治中心主任、浙江省榄香烯类抗癌药物研究重点实验室主任、浙江省中药资源开发与利用工程技术中心主任、浙八味等浙产中药材综合利用开发浙江省2011协同创新中心主任。

谢恬教授以第一完成人获国家科技进步二等奖2项（2019、2012）、教育部高校优秀科研成果一等奖2项（2018、2008）、中国中西医结合学会科技一等奖（2009）、中国优秀发明专利奖（2013）、吴阶平医药创新奖（2014）、何梁何利科学技术创新奖（2016）、杭州市科技创新特别贡献奖（2017）、中国发明专利金奖（2020）。

谢恬教授从事中西结合肿瘤学、中药天然药物研发、脂质体纳米制剂、绿色化学及健康管理等医教研与转化近四十年，承担国家自然科学基金重点项目、国家重大新药创制重大科技专项、国家中药现代化专项以及省市级科研项目二十多项。创新提出中西医结合“分子配伍理论”和“祛邪扶正”治疗癌症及研发抗癌新药，带领团队研发成功我国具有自主知识产权的榄香烯脂质体靶向纳米制剂系列抗癌新药（榄香烯乳状注射液、榄香烯口服乳等），榄香烯脂质体系全球首个上市的抗肿瘤脂质体纳米制剂，临床研究及循证医学评价对肺癌、肝癌、脑癌、食道癌、胃癌、肠癌、骨转移癌及癌性胸腹水等安全有效；创建了全球最早的脂质体纳米制剂绿色生产线，为倍半萜烯类化合物治疗癌症做出了重要贡献；发明了降膜式分子蒸馏精制技术，以及酶法绿色生物技术等用于中药天然药物绿色制造，解决传统方法生产中药天然药物活性成分高能耗、高污染、品质不佳、纯度不高等难题。还率先创建了濒危珍稀中药铁皮石斛、霍山石斛人工繁育技术及生态栽培体系，为解决濒危珍稀中药资源枯竭，中医临床无药可用的难题创出了一条新路，使中医药及中西医结合可持续发展。上述科研成果转化近三年新增销售额100多亿元，科技创新带动2万多户山区农民及少数民族种植温郁金、铁皮石斛、霍山石斛、万寿菊等脱贫致富。

谢恬教授师德高尚、立德树人、为人师表，培养硕博研究生100多位、包括4位国家优青；获授权中国、欧美发明专利40余项，研发新药十多个；在Angewandte Chemie，Advanced Materials，Chem. Soc. Rev.,Sci Transl Med, Matter,Signal Transduct Target Ther,ACS Nano, Cancer Lett,Chin Sci Bull等著名期刊发表学术论文150多篇，撰写出版专著和教材16部。