近期，杭州师大药学院药物化学研究团队在化学顶级期刊Chemical Science（IF：9.825）发表“Nickel-Catalyzed Enantioselective 1,2-Vinylboration of Styenes（镍催化苯乙烯类化合物的对映选择性1,2-乙烯基硼化反应）”的研究论文。含硼酸酯的手性化合物是药物研究与开发的重要中间体，硼酸酯可以进一步被衍生化，合成含手性中心的、结构多样化的、具有各种生物活性的化合物。因此开发出能够获得手性的硼酸酯的合成方法在药物合成中具有非常重要的意义。
作者利用一种新颖的手性双恶唑啉配体，开发了一种新型的镍催化不对称1,2-乙烯基硼化反应，并能以高收率获得具有优良对映选择性的苄基烯基硼化产物。通过筛选实验，作者以联硼酸频那醇酯（B2pin2）作为硼源，在温和且易于操作的反应条件下，从简单易得的烯烃和卤代乙烯基化合物出发，高效地制备了多种手性2-硼基-1,1-芳基乙烯基化合物。此外，这种三组份偶联策略显示了优异的化学选择性和立体选择性。值得一提的是，该不对称催化策略可高效地应用于一些具有复杂结构的天然产物及药物分子的后期不对称修饰，例如选择性雌激素受体调节剂--欧司哌米、广谱驱虫剂--埃卡瑞丁、非甾体类消炎镇痛药--布洛芬，以及天然产物胆固醇、表雄酮等。
杭州师范大学药学院为该文章第一单位，药学院青年教师叶杨博士为论文的第一作者及通讯作者，谢恬教授、叶向阳研究员为共同通讯作者。研究工作获得国家自然科学基金、浙江省自然科学基金和杭州市科技计划项目等的联合资助。
论文信息:
Ye, Y.;* Liu, J.; Xu, B.; Jiang, S.; Bai, R.; Li, S.; Xie, T.;* Ye, X.-Y.* Nickel-Catalyzed Enantioselective 1,2-Vinylboration of Styrenes. Chem. Sci. 2021.doi.org/10.1039/D1SC04071E
https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2021/SC/D1SC04071E
作者简介：
叶杨，博士、副教授，2021年初入职杭州师范大学药学院。主要科研方向为有机合成、药物化学、方法学及超分子化学等。从事科研工作以来以第一作者或通讯作者身份在Journal of the American Chemical Society、Chemical Science、Accounts of Chemical Research、Organic Letters等国际顶级（Top）期刊发表研究性论文9篇。参与国家自然科学基金面上项目、浙江省“精细化工过程强化”科技创新团队子项目、浙江省科技厅公益性技术应用研究计划项目等多项省部级以上项目。
谢恬，杭州师范大学二级教授、博士生导师、国务院特殊津贴专家、浙江省有突出贡献中青年专家、浙江省“151”人才导师、杭州市“131”第一层次优秀人才，药学国家一流本科专业负责人。现任杭州师范大学药学院院长、整合肿瘤学研究院院长、中西医整合肿瘤防治中心主任、浙江省榄香烯类抗癌药物研究重点实验室、浙江省中药产业协同创新中心主任。兼中国中西医结合学会常务理事及中药学专委会副主任、中国抗癌协会中西医整合肿瘤专业委员会主任委员等。从事中药天然药物研发、脂质体纳米制剂、中西医结合肿瘤学、绿色化学、制药工程等医教研近四十余年。以第一完成人荣获国家科技进步二等奖2项、教育部优秀科研成果一等奖2项、中国中西医结合学会科技一等奖、中国发明专利金奖及优秀奖，吴阶平医学奖、何梁何利科学技术创新奖，杭州市科技创新特别贡献奖等。主持国家自然科学基金重点项目、国家中药现代化科技专项、国家重大新药创制科技专项等国家级和省市级科研项目二十多项。在Angewandte Chemie，Chem. Soc. Rev.,Sci Transl Med,ACS Nano, Matter, Signal Transduct Target Ther, Adv. Mater等著名期刊发表论文150多篇，出版《榄香烯脂质体抗肿瘤基础与临床研究》、《医林翰墨》、《药物研发基本原理》、《系统中药学》等专著和教材16部。
叶向阳研究员于1999年毕业于香港大学，获博士学位，并于同年赴美国普林斯顿大学从事细菌细胞壁生物合成和对抗生素产生耐药性的机制研究。2002年至2016年期间在国际大型制药公司施贵宝制药公司的创新药物研究院工作，从事免疫和靶向抗肿瘤、心血管疾病、代谢综合症、纤维化病等多个领域的创新药研发，参与和领导创新药物研发项目十多个，推进9个药物到临床1-3期。主要科研学术成果有：创新药物发明专利授权和发明申请20项；发表SCI论文37篇，其中以第一作者或通讯作者在药物化学及有机化学Top期刊如J. Am. Chem. Soc.,J. Med. Chem. J. Org. Chem.等发表多篇论文。叶向阳是浙江省第10批高层次计划专家，杭州市521全球引才专家。2018年底入职杭州师范大学药学院，组建药物化学团队。